局部起效化學仿制藥Q3特性之水活度測量核心問題及解答（16-20）
1. 制藥行業(yè)涉及水活度相關研究指南和藥典要求有哪些？
水活度相關研究指南
1. 《局部起效化學仿制藥物理化學及結構（Q3）特性研究技術指導原則（征求意見稿）》, CDE，2026年1月
2. Physicochemical and Structural (Q3) Characterization of Topical Drug Products Submitted in ANDAs，F(xiàn)DA，2026年3月
3. Guideline on quality and equivalence of locally applied, locally acting cutaneous products，EMA，2024年9月
水活度相關藥典要求
4.《中國藥典》2025年版 四部通則 9211《非無菌藥品微生物控制中水分活度應用指導原則》
5. USP <922> Water Activity
6. USP <795> PHARMACEUTICAL COMPOUNDING-NONSTERILE PREPARATIONS
7. USP<1112> Application of Water Activity Determination to Nonsterile Pharmaceutical Products
8. USP<1241> Water-Solid Interactions in Pharmaceutical Systems
9. Ph.Eur.2.9.39 Water-solid interactions: Determination of water activity
2. 水分活度值與USP<795>中的使用期限(BUD)之間存在何種關聯(lián)？
答：在USP<795>中，藥典詳細說明了水分活度在非無菌復方制劑（CNSPs）使用期限限值時的作用。該章節(jié)依據(jù)水分活度對水性制劑與非水性制劑作出界定：
水性制劑：水分活度測定值≥0.6
非水性制劑：水分活度測定值＜0.6
3. USP<795>中非無菌復方制劑（CNSPs）使用期限（BUD）有何規(guī)定？
答：每種復合非無菌制劑標簽均須注明制劑不可再使用、必須丟棄的日期，或具體時刻及日期（即使用期限BUD）。復合非無菌制劑的使用期限以小時、天或月為單位計算。
使用期限與有效期并不相同。有效期是指常規(guī)生產(chǎn)的制劑、原料藥或輔料在符合規(guī)定儲存條件下，可滿足藥典各論要求（若有）或維持預期質量的期限。有效期限定了常規(guī)生產(chǎn)制劑、原料藥或輔料可調配或使用的時長。
4. 為什么水分活度低于0.6的藥品具有更長的保質期限值？
答：水分活度＜0.6的劑型可抑制微生物增殖，提升防腐劑的效果；降低API因水解發(fā)生降解的可能性或降解程度,減少產(chǎn)品放行及穩(wěn)定性試驗中微生物限度檢查和有害微生物篩查的頻次。
5. 半固體制劑水分測定與水分活度測量方法有什么區(qū)別？
答：水分測定關注藥品中水分含量及其對穩(wěn)定性與質量的潛在影響；水分活度則評估因水的可利用性引發(fā)微生物生長與化學反應的可能性。水分測定的常用方法包括干燥失重法（LOD），卡爾費休滴定法等。實驗目的是明確產(chǎn)品中實際存在多少水，保障藥品化學穩(wěn)定性與有效性。
水分活度aw值可預判藥品發(fā)生微生物繁殖與化學反應的可能性，避免質量與穩(wěn)定性受損。半固體制劑水活度測定的常用方法為露點冷鏡法和電子濕度計法等。
參考資料：
1. United States Pharmacopeia and National Formulary. USP <795> Pharmaceutical Compounding – Nonsterile Preparations.
2.《局部起效化學仿制藥物理化學及結構（Q3）特性研究技術指導原則（征求意見稿）》, CDE，2026年1月
3. Physicochemical and Structural (Q3) Characterization of Topical Drug Products Submitted in ANDAs，F(xiàn)DA，2026年3月
4. Guideline on quality and equivalence of locally applied, locally acting cutaneous products，EMA，2024年9月
水活度相關研究指南
1. 《局部起效化學仿制藥物理化學及結構（Q3）特性研究技術指導原則（征求意見稿）》, CDE，2026年1月
2. Physicochemical and Structural (Q3) Characterization of Topical Drug Products Submitted in ANDAs，F(xiàn)DA，2026年3月
3. Guideline on quality and equivalence of locally applied, locally acting cutaneous products，EMA，2024年9月
水活度相關藥典要求
4.《中國藥典》2025年版 四部通則 9211《非無菌藥品微生物控制中水分活度應用指導原則》
5. USP <922> Water Activity
6. USP <795> PHARMACEUTICAL COMPOUNDING-NONSTERILE PREPARATIONS
7. USP<1112> Application of Water Activity Determination to Nonsterile Pharmaceutical Products
8. USP<1241> Water-Solid Interactions in Pharmaceutical Systems
9. Ph.Eur.2.9.39 Water-solid interactions: Determination of water activity
2. 水分活度值與USP<795>中的使用期限(BUD)之間存在何種關聯(lián)？
答：在USP<795>中，藥典詳細說明了水分活度在非無菌復方制劑（CNSPs）使用期限限值時的作用。該章節(jié)依據(jù)水分活度對水性制劑與非水性制劑作出界定：
水性制劑：水分活度測定值≥0.6
非水性制劑：水分活度測定值＜0.6
3. USP<795>中非無菌復方制劑（CNSPs）使用期限（BUD）有何規(guī)定？
答：每種復合非無菌制劑標簽均須注明制劑不可再使用、必須丟棄的日期，或具體時刻及日期（即使用期限BUD）。復合非無菌制劑的使用期限以小時、天或月為單位計算。
使用期限與有效期并不相同。有效期是指常規(guī)生產(chǎn)的制劑、原料藥或輔料在符合規(guī)定儲存條件下，可滿足藥典各論要求（若有）或維持預期質量的期限。有效期限定了常規(guī)生產(chǎn)制劑、原料藥或輔料可調配或使用的時長。
4. 為什么水分活度低于0.6的藥品具有更長的保質期限值？
答：水分活度＜0.6的劑型可抑制微生物增殖，提升防腐劑的效果；降低API因水解發(fā)生降解的可能性或降解程度,減少產(chǎn)品放行及穩(wěn)定性試驗中微生物限度檢查和有害微生物篩查的頻次。
5. 半固體制劑水分測定與水分活度測量方法有什么區(qū)別？
答：水分測定關注藥品中水分含量及其對穩(wěn)定性與質量的潛在影響；水分活度則評估因水的可利用性引發(fā)微生物生長與化學反應的可能性。水分測定的常用方法包括干燥失重法（LOD），卡爾費休滴定法等。實驗目的是明確產(chǎn)品中實際存在多少水，保障藥品化學穩(wěn)定性與有效性。
水分活度aw值可預判藥品發(fā)生微生物繁殖與化學反應的可能性，避免質量與穩(wěn)定性受損。半固體制劑水活度測定的常用方法為露點冷鏡法和電子濕度計法等。
參考資料：
1. United States Pharmacopeia and National Formulary. USP <795> Pharmaceutical Compounding – Nonsterile Preparations.
2.《局部起效化學仿制藥物理化學及結構（Q3）特性研究技術指導原則（征求意見稿）》, CDE，2026年1月
3. Physicochemical and Structural (Q3) Characterization of Topical Drug Products Submitted in ANDAs，F(xiàn)DA，2026年3月
4. Guideline on quality and equivalence of locally applied, locally acting cutaneous products，EMA，2024年9月
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