BMG推出發(fā)光活細胞監(jiān)測方案助力PROTAC研發(fā)

瀏覽次數(shù)：3839　發(fā)布日期：2020-7-8　來源：本站　本站原創(chuàng)，轉(zhuǎn)載請注明出處

近日，德國BMG公司與Promega公司合作推出了超靈敏發(fā)光活細胞實時監(jiān)測方案。該方案通過BMG多功能酶標儀CLARIOstar Plus-ACU，在活細胞上結(jié)合NanoBRET 技術(shù)，對利用PROTACs降解靶標蛋白的關(guān)鍵步驟可實現(xiàn)精準實時監(jiān)測。

精準實時監(jiān)測這些關(guān)鍵步驟，如PROTACs介導的三元復(fù)合物形成過程和靶標蛋白泛素化及降解過程，對于精細優(yōu)化PROTACs分子，深入了解靶標蛋白降解效率等至關(guān)重要。同時，這些關(guān)鍵步驟中的細胞內(nèi)源性靶標蛋白，均可通過CRISPR/Cas9基因編輯技術(shù)融合HiBit蛋白標簽，之后可利用NanoBRET技術(shù)在CLARIOstar Plus-ACU進行超靈敏實時監(jiān)測。

該方案對即使很低濃度的PROTACs，也顯示出超靈敏的檢測效果。此類應(yīng)用方案可為更好地理解分子優(yōu)化策略，最終助力設(shè)計和研發(fā)出高效的PROTACs藥物提供極具應(yīng)用價值的解決方案。

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