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25 次 基于TR-FRET技術(shù)的KRAS G12V與CRBN結(jié)合檢測體系的操作流程 2026-4-16
一、引言KRAS作為小GTP酶家族核心成員，其G12V突變導(dǎo)致內(nèi)源性GTP水解活性喪失，使蛋白持續(xù)鎖定于活化構(gòu)象，進(jìn)而驅(qū)動(dòng)下游信號(hào)通路的組成性激活。由于KRAS蛋白表面缺乏適合小分子結(jié)合的經(jīng)典疏水口
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95 次 基于TR-FRET技術(shù)的CRBN配體篩選在蛋白質(zhì)降解劑研發(fā)中的應(yīng)用 2026-4-14
一、CRBN作為沙利度胺靶點(diǎn)的發(fā)現(xiàn)沙利度胺是由戊二酰亞胺和鄰苯二甲酰亞胺組成的化合物，其衍生物來那度胺和波馬利度胺統(tǒng)稱為免疫調(diào)節(jié)酰亞胺藥物，主要用于治療多發(fā)性骨髓瘤等血液系統(tǒng)惡性腫瘤。
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391 次 PROTAC技術(shù)的優(yōu)勢、機(jī)制及BCL-XL/CRBN PROTAC試劑盒的作用 2026-1-19
一、PROTAC技術(shù)的發(fā)展現(xiàn)狀與核心價(jià)值靶向蛋白降解嵌合體技術(shù)（PROTAC）是一種革命性的藥物開發(fā)平臺(tái)，能夠利用細(xì)胞自身的泛素-蛋白酶體系統(tǒng)來選擇性降解致病蛋白質(zhì)。與傳統(tǒng)抑制劑相比，PROTAC技術(shù)
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