近年來(lái), PROTACs(PROteolysis-TArgeting Chimeras)和分子膠(molecular glues)等靶向蛋白降解技術(shù)正迎來(lái)快速發(fā)展。這類蛋白降解劑是一種小分子藥物,與傳統(tǒng)通過(guò)抑制蛋白活性的方法不同,它們通過(guò)誘導(dǎo)細(xì)胞系統(tǒng)直接“清除”不需要的異常蛋白。
蛋白質(zhì)降解劑提供了進(jìn)入以前不可成藥靶點(diǎn)的機(jī)會(huì),也提供了提高藥物安全性和劑量的機(jī)會(huì)。目前正在開(kāi)發(fā)基于其催化作用機(jī)制的新治療方案,用于癌癥和神經(jīng)退行性疾病等不同治療領(lǐng)域的各種靶點(diǎn)。
本次PROTAC檢測(cè)講座主要內(nèi)容:探討測(cè)量PROTAC誘導(dǎo)的蛋白降解、三元復(fù)合物形成的動(dòng)力學(xué)和穩(wěn)定性,并展示使用活細(xì)胞的完整流程。
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